许多疾病中蛋白激酶活性产生失调，该宗族酶已成为21世纪最重要的药物靶点。FDA 现在已同意了 80 种针对大约20多个不同蛋白激酶的治疗性药物，其间 7 种激酶按捺剂药物于 2023 年取得同意。

  本海报总结了 到2024年，FDA 同意的一切 80 种小分子蛋白激酶按捺剂的药物称号、靶点、适应症和理化特性。

  这些蛋白激酶靶点仅代表518个蛋白激酶超宗族的一小部分。依据蛋白质-OH基团的性质，这些催化剂分为蛋白质-酪氨酸激酶（90个）、蛋白质-酪氨酸激酶样酶(43)和蛋白质-丝氨酸/苏氨酸激酶(385)。蛋白酪氨酸激酶宗族由细胞内非受体(32)和跨膜受体(58)蛋白组成。此外，还有双特异性蛋白激酶宗族，例如MEK1/2，它们催化靶蛋白激酶激活片段内酪氨酸和苏氨酸残基的磷酸化。在80种同意的药物中，43种靶向受体蛋白酪氨酸激酶，20种按捺非受体蛋白酪氨酸激酶，13种拮抗蛋白丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，以及4种靶向双特异性蛋白激酶（MEK1/2）

  合计 69 种药物被同意用来治疗肿瘤，有 11 种用来治疗非肿瘤性疾病，2种药物（ibrutinib、belumosudil）被同意用来治疗移植物抗宿主病，3种药物（upadacitinib、tofacitinib、baricitinib）被同意用来治疗类风湿性关节炎。